Миноксидил – безусловный активатор роста волос
Докладчик: Вавилов Владимир Владимирович, к.м.н., врач трихолог, Центр трихологии Татьяны Цимбаленко (г. Москва)
Миноксидил – производное пиримидина, активатор АТФ – зависимых калиевых каналов, вазодилататор, обладающий стимулирующим действием на волосяные фолликулы.
Миноксидил – единственный препарат для наружного применения, одобренный FDA для лечения андрогенетической алопеции.
Андрогенетическая алопеция
Андрогенетическая алопеция – генетически обусловленное расстройство, характеризующееся постепенным переходом терминальных волос в промежуточные и в конце концов в веллусные (пушковые), с последующей полной потерей.
Процесс миниатюризации фолликулов в скальпе человека с генетической предрасположенностью происходит в ответ на андрогены. Андрогены индуцируют уменьшение в размерах фолликулов с формированием более тонких, светлых, мелких волос. Фолликул должен пройти последовательность циклов для достижения видимых изменений.
Андрогены поступают из крови через плазматическую мембрану. Внутри клеток тестостерон связывается со специфическими андрогенными рецепторами. В ряде тканей, в особенности во вторичных половых органах, фолликулах бороды и фолликулах зон облысения, тестостерон метаболизируется до более активного вещества 5-альфа-дигидротестостерон. Если оба присутствуют в одинаковом количестве, рецепторы свяжут 5-альфа-дигидротестостерон.
Общая характеристика миноксидила
2% — АГА у женщин
5% — АГА у мужчин
Механизм проникновения миноксидила
В ретроспективном исследовании Gorenetal., 2014 продемонстрировано, что активность сульфотрансферазы Sult1A1 c 95% чувствительностью и 73% специфичностью определяет терапевтическую эффективность миноксидила при АГА.
Согласно первым результатам исследования Robertsetal., 2014 продемонстрировано, что эффективность миноксидила при АГА у женщин определяется сульфотрансферазной активностью (чувствительность 93%, специфичность 83%).
У пациентов с генетически неактивной сульфотрансферазой миноксидил может быть неэффективным.
Механизмы действия миноксидила
Несмотря на более чем тридцатилетнюю практику применения препарата механизм действия миноксидила на волосяные фолликулы остается до конца не изученным.
Основные действия миноксидила:
- Стимуляция фермента ЦОГ2, который увеличивает количество простагландина PGE2
- Увеличение экспрессии гена VEGF
- Косвенное воздействует на экспрессию гена VEGF за счет того, что открывает кальциевые каналы и увеличивает количество ионов Ca в клетках
- Способность к трансдермальному проникновению
- Увеличивается жизнеспособность клеток сосочка, снижается вероятность апоптоз
- Стимуляция пролиферации клеток волосяного сосочка
- Пролиферация кератиноцитов
- Открытие АТФ-зависимых калиевых каналов
Воздействие миноксидила на клетки волосяного сосочка
Миноксидил не оказывает прямое воздействие на рост волоса. Его эффект вероятно регулируется за счет воздействия аденозина через активацию аденозиновых рецепторов в клетках волосяного сосочка. Запускается выработка фактор роста FGFs (фактор роста фибробластов), который запускает процессы роста в волосяном фолликуле и запускает фазу анагена.
Сосудистый фактор роста VEGF
Экспрессия мРНК VEGF в клетках дермального сосочка варьирует в зависимости от фазы цикла роста волоса. Максимальная экспрессия происходит в фазу анагена, сопровождаясь улучшением васкуляризации дермального сосочка.
VEGF – важнейший регулятор роста нормальных и патологических сосудов. Биологический эффект осуществляется через рецепторы VEGF. В волосяном сосочке экспрессируются рецепторы VEGF-R2.
VEGF оказывает дозозависимое стимулирующее действие на пролиферацию клеток дермального сосочка. Регуляция осуществляется через VEGF-2/ERK зависимый путь.
Миноксидил непосредственно усиливает экспрессию VEGF в клетках дермального сосочка, косвенно усиливает экспрессию VEGF путем увеличения уровня йонов Ca2+ в клетках.
Реакции различных зон скальпа на миноксидил
Ни один топический агент не продемонстрировал эффективность во фронто-темпоральной зоне. Клиническая эффективность препаратов для лечения АГА, в том числе миноксидила, доказана для вертексной зоны скальпа.
Фолликулы вертексной и лобной зон имеют разные молекулярные профили, что определяет разницу в течении АГА в разных зонах скальпа.
Несмотря на различия генетических профайлов лобной и вертексной зон, волосяные фолликулы этих участков одинаково реагировали на воздействие миноксидила с резким увеличением экспрессии генов кератин-ассоциированных белков.
В рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании Hillmanetal., 2015 отмечалось увеличение числа терминальных волос и плотность терминальных волос на см2 как в лобной, так и в вертексной зонах.
Миноксидил достоверно увеличивает плотность терминальных волос в зоне лба в течение 24 недель использования. Эффективность сопоставима для зоны темени.
Основные исследования по эффективности миноксидила
5% миноксидил эффективнее 2% миноксидила (Olsenetal., 2002),
5% миноксидил в форме пенки эффективнее плацебо (Olsenetal., 2007)
5% миноксидил эффективнее плацебо (Luckyetal., 2004)
5% миноксидил сопоставим по эффективности с 2% миноксидилом (Luckyetal., 2004, Blume-Peytaveetal., 2010)
5% миноксидил не вызывает больше нежелательных явлений, чем 2% миноксидил (Luckyetal., 2004, Blume-Peytaveetal., 2010)
Субъективно однократное нанесение 5% пенки воспринимается лучше (Blume-Peytaveetal., 2010)
Миноксидил и другие стимуляторы роста
Миноксидил — единственный препарат с доказанной в ходе многочисленных крупных проспективных рандомизированных исследований высокой эффективностью.
За 30 лет применения миноксидила не было проведено ни одного полноценного клинического исследования во сравнительной оценкой эффективности с другими стимуляторами
Миноксидил остается единственным наружным средством с прямыми клиническими показаниями к применению при АГА.
Комплексный механизм действия миноксидила включает в себя эффекты большинства стимуляторов.
Записано по материалам доклада Вавилова В. В., к.м.н., врача трихолога (г. Москва) на VI научно-практической конференции некоммерческого партнёрства «Профессиональное общество трихологов».
Другие материалы
Перифолликулярное воспаление и фиброз как патогенетический фактор развития тяжёлых форм АГА
Факторы роста в лечении выпадения волос: настоящее и перспективы
Все ли факторы роста стимулируют рост волоса? Как они оказывают влияние на рост волоса? Об этом в своем докладе рассказал Владимир Владимирович Вавилов.
Современный алгоритм лечения андрогенетической алопеции
Постоянно обновляются методики лечения, на рынке появляются новые медицинские и космецевтические препараты. Инга Сергеевна Козыренко представила свое видение современного алгоритма лечения этого заболевания и начала доклад с определения ключевого понятия своего выступления.
Источник
Миноксидил для волос
Проблема выпадения волос знакома многим не понаслышке. Красивые густые волосы – это неотъемлемая составляющая образа современного успешного человека. В поисках средства по борьбе с облысением многие люди прибегают к помощи очень известного и популярного препарата для роста волос – Миноксидил .
Появление Миноксидила
История появления этого препарата весьма интересна. Первоначально он был создан в середине 20-го века в качестве средства от язвенной болезни желудка, но большой эффективности в борьбе с этой напастью не дал. Затем было отмечено, что препарат Миноксидил оказывает сосудорасширяющее действие и начал использоваться в качестве лекарства от повышенного артериального давления. Но в процессе лечения многие пациенты отмечали интересный побочный эффект — волосы на голове стали расти намного интенсивнее, становясь более густыми и прочными. Примерно в 1988 году эту особенность взяли на вооружение врачи-трихологи и косметологи. Сосудорасширяющее действие и улучшение микроциркуляции крови в коже головы обеспечивают активное поступление кислорода и питательных веществ к волосяным фолликулам, нормализует обменные процессы, активизируя рост волос. Регулярное применение препарата позволяет укрепить, простимулировать, приостановить редение и выпадение волос. На сегодняшний день Миноксидил и разнообразые косметические средства на его основе пользуются большой популярностью для лечения облысения и профилактики андрогенетической алопеции.
Источник
Миноксидил
Миноксидил – препарат для лечения алопеции (патологическое выпадение волос) у мужчин и женщин. Лекарство способствует расширению сосудов и при нанесении на кожу головы стимулирует активный рост волос. Средство не только восстанавливает волосяной покров, но также не дает выпадать своим волосам. Вещество выпускают в виде спрея, аэрозоля, раствора и пены. Миноксидил для волос активно применяется в косметологических клиниках и, по отзывам клиентов, которые попробовали препарат, дает хорошие результаты.
Появление миноксидила
Лекарство появилось в середине 20-века как средство от язвенной болезни желудка. Но оказалось неэффективно для борьбы с этой болезнью. Среди его свойств ученые обнаружили расширение сосудов, поэтому миноксидил стали применять для снижения артериального давления.
Неожиданным побочным явлением стал активный рост волос, увеличение их густоты и прочности. В 80- годах 20 века это свойство начали использовать в косметической индустрии для лечения облысения.
Правильное применение лекарства дает возможность укрепить имеющиеся и восстановить выпавшие волосы. Благодаря активному кровообращению, организм получает питание и выводит переработанные вещества в ускоренном темпе. Сегодня миноксидил для волос – достаточно популярное средство в борьбе с разными видами алопеции.
Применение миноксидила для волос
Лекарство используют наружно, т.е. наносят на кожу головы. После попадания на кожу сосуды расширяются, а кровь начинает лучше циркулировать. Фолликул волоса получает активную стимуляцию, поэтому даже спящие волосы переходят в цикл роста. Гормон андроген, который воздействует на волосяные луковицы, меняет свое действие и волосы перестают выпадать так же сильно как раньше.
В начале применения миноксидила для роста волос выпадение может увеличиться. Это обусловлено тем, что для роста нового волосяного покрова должны выпасть ослабленные волосы.
Противопоказания
Применение миноксидила запрещено:
- при аллергии на само лекарство или его компоненты;
- если пациент несовершеннолетний;
- если женщина беременна или кормит грудью;
- при порезах, царапинах, ранах на голове;
- при употреблении веществ, которые несовместимы с препаратом.
Так как у препарата есть ряд противопоказаний, желательно использовать его под контролем врача – трихолога. Самостоятельное назначение лекарства может привести к негативным последствиям.
Эффективность миноксидила
Польза от препарата проявляется в зависимости от следующих характеристик:
|
|
При использовании лекарства могут быть получены следующие результаты:
- волосы перестают интенсивно выпадать;
- на месте выпавших волос вырастают новые;
- вместе с ростом волос, увеличивается объем и качество волосяного покрова.
Миноксидил также активно применятся для лечения алопеции бороды.
Часто задаваемые вопросы
Миноксидил может быть опасен для здоровья?
Препарат имеет побочные действия, к которым относятся:
|
|
Возможно появление аллергии, а также негативной реакции сердечно-сосудистой системы в виде головокружения, увеличение частоты сердцебиения, болей в грудине.
Можно ли пользоваться лекарством пожизненно?
При лечении миноксидилом трихологи применяют стандартную схему с ограниченной концентрацией лекарства. Чем концентрированней препарат, тем аккуратнее нужно его использовать. После 2-3 лет применения препарат может вызвать противоположный результат – выпадение волос, т.к. принцип его действия – в расширении сосудов, которые нельзя стимулировать постоянно.
Миноксидил нужно использовать курсами, раствор наносить в соответствии с графиком, который составляет врач трихолог. При этом вероятность, что разовьется привыкание или появятся негативные побочные реакции гораздо ниже, чем при самостоятельном применении.
Источник
Сравнение средств для роста волос
Обзор препаратов, применяемых при выпадении волос
Миноксидил
Торговые марки:
Rogaine (JOHNSON&JOHNSON, США),
Qilib (Galderma, подразделение Nestle, Швейцария),
DERCOS (VICHY, подразделение L’Oreal, Франция),
Generolon (BELUPO d.d., Хорватия),
Kirkland Minoxidil (Perrigo, Израиль),
Alerana (АО «Вертекс», Россия) и др.
Эффективность миноксидила
Миноксидил увеличивает количество волос в среднем на 11%-13% за 9-12 мес. В качестве промежуточного результата миноксидил показывает увеличение волос на 15% через 6 мес. использования, но затем количество волос уменьшается, даже при непрерывном использовании Миноксидила в максимальной концентрации 2 раза в день. В итоге через год количество волос увеличится всего на 11% и это предел, дальнейшее применение Миноксидила лишь сохранит этот результат. При отказе от использования Миноксидила происходит резкий эффект отмены – выросшие волосы выпадают и состояние волос возвращается на исходный уровень.
Данные по эффективности Миноксидила взяты из клинических исследований, проведенных крупнейшими американскими фармкомпаниями Johnson & Johnson и Allergan
Механизм действия миноксидила
Миноксидил используется для стимуляции роста волос более 20 лет, однако его точный механизм действия до сих пор не полностью изучен. Миноксидил превращается в миноксидилсульфат, это активный метаболит, который способствует расширению и образованию новых кровеносных сосудов и увеличению кровоснабжения в фолликулах волос. Миноксидил продлевает анаген (период активности волосяной луковицы) и увеличивает размер волосяного фолликула
Однако ни одно из перечисленных наблюдений не объясняет в полной мере механизм действия миноксидила. Учитывая это, пациенту важно понимать, что использование препарата влечёт некоторые риски. Кроме того, миноксидил вызывает привыкание, т.е. через какое-то время перестает быть эффективным.
Побочные реакции миноксидила
Миноксидил может вызывать оволосение в нежелательных местах (например, на лице у женщин, в ушах и на спине у мужчин), а после его отмены луковицы снова слабеют и волосы вновь усиленно выпадают. Многие пациенты, использующие миноксидил, жалуются на кожный зуд. Несмотря на это, препарат одобрен FDA для лечения алопеции.
Финастерид/дутастерид
Торговые марки:
Proscar (MSD, США),
Propecia (MSD, США),
Финаст (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия) и др.
Эффективность финастирида/дутастирида
Финастерид рекомендован для лечения андрогенетической алопеции (АГА) у мужчин. Это гормональное лекарство, одобрено FDA. Применяется перорально в таблетках и капсулах.
Механизм действия финастирида/дутастирида
Финастерид противодействует превращению тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ) и тем самым устраняет причину миниатюризации волосяных фолликулов.
Побочные реакции финастирида/дутастирида
Пациенты отмечают серьезные побочные реакции при приеме финастерида. У мужчин финастерид вызывает снижение либидо, ожирение и депрессию. Препарат противопоказан женщинам, особенно детородного возраста, поскольку негативно влияет на развитие плода.
Нитролипины
Торговая марка:
Regeus (Gurus BioPharm, Россия). Вещество защищено патентом, не может использоваться другими производителями.
Нитролипины (Е1, Е2, F2) — это гибридные, инновационные соединения, которые, помимо трех основных простагландинов (Е1, Е2, F2), содержат в своей структуре доноры оксида азота, способствующие релаксация сосудов и лучшему усвоению кислорода в клетках. Нитролипины, являясь модифицированными производными простагландинов, действуют в 10 раз активнее исходных простагландинов. Специальные эфирные связи в структуре нитролипинов позволяют им проникать в глубокие слои кожи до волосяного сосочка и воздействовать на него, активируя рост волос.
Нитролипин Е1 (на основе модифицированного простагландина Е1) восстанавливает сосудистую сеть и кровоснабжение фолликулов волос. Мощнейший регулятор реологии крови на локальном уровне, способствует удалению микротромбов в капиллярах, питающих волосяные луковицы. Благодаря воздействию нитролипина Е1, фолликулы получают полноценное питание из организма.
Нитролипин Е2 (на основе модифицированного простагландина Е2) активирует волосяной сосочек, продлевая анаген, и блокирует действие простагландина D2 (простагландин D2 — основной “виновник” выпадения волос). В ряде исследований было показано, что простагландин Е2 усиливает регенерацию тканей после повреждений, активизируя стволовые клетки.
Нитролипин F2 (на основе модифицированного простагландина F2) возбуждает клетки матрикса волосяного сосочка, которые являются прародителями нового волоса. Простагландин F2 — главный активатор роста нового волоса.
Эффективность нитролипинов
По результатам исследований, сыворотка Regeus на основе нитролипинов увеличивают количество волос на 24% за 5 месяцев. Есть основания предполагать, что при дальнейшем использовании сыворотки эта динамика сохранится и общий объем волос увеличится более чем на 50%
Сравнительное исследование Regeus и Миноксидил опубликовано в научном журнале Интернаука
(https://internauka.org/archive2/internauka/26(155_1).pdf стр. 32).
Безопасность нитролипинов
При проведении клинических исследований, а также за время продаж сыворотки в течение 3 лет побочных реакций не обнаружено.
Витамины
Наружные препараты, содержащие витамины в качестве действующего вещества, как правило, не эффективны или малоэффективны, потому что большинство витаминов не способны преодолеть кожный барьер и не достигают луковиц волос. Что качается приема витаминов внутрь, то это может быть эффективным только в том случае, если выпадение волос спровоцировано авитаминозом — такие случаи крайне редки. Обычно волосы выпадают из-за плохой проходимости сосудистой сети, питающей луковицы. Прием витаминов эту проблему никак не устраняет.
Источник